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| 川芎嗪全身用药在兔眼不同部位的药代动力学结果比较 |
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作者：杨柳,安美… 文章来源：中山大学中山眼科中心 点击数：1748 更新时间：2005/6/17 11:33:10 
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| 摘要 目的：测定腹腔注射盐酸川芎嗪后不同时间，新西兰白兔眼房水、玻璃体和视网膜组织中川芎嗪的浓度变化，并进行相互比较研究。方法：44只新西兰白兔随机分为11组，各组每只家兔腹腔注射盐酸川芎嗪80 mg•kg-1，在用药前（ 0 h ）和用药后0.25，0.5，0.75，1，1.5，2，3，5，8，12 h取房水液、玻璃体液和视网膜组织，采用反相高效液相色谱法进行测定。甲醇-水为流动相 （ 62﹕38，v/v ），应用Diamonsil C18 ( 250 mm×4.6 mm，5μm )柱，流速：0.9石ml•min-1。紫外检测波长为280 nm。3P87软件拟合药动学参数。结果 腹腔注射盐酸川芎嗪后，其浓度在正常新西兰白兔房水、玻璃体和视网膜呈开放式二房室模型。拟合曲线的高峰浓度 （ Cmax ）分别为13.73及9.23 μg•ml-1、1.63 μg•mg-1；达峰时间（tmax）为0.28，0.43，0.32 h；半衰期t1/2α为0.42，0.65，0.35 h；t1/2β为3.97，1.71，2.50 h；清除率（CL）分别为1.34及1.07 L •h-1、7.89 g•h-1。实测值15 min时C15min分别为 ( 11.91±1.41) μg•mL-1、( 7.69±1.44) μg•mL-1和 ( 1.35±1.44 )μg•mg-1，至30 min达高峰，Cmax分别为 ( 18.71±1.13 ) μg•mL-1、( 12.40±2.13 ) μg•ml-1和 ( 2.59±0.19 ) μg•mg-1，以后逐渐下降，5 h后房水和视网膜中川芎嗪含量已降至0.06μg•ml-1和0.06μg•mg-1，而川芎嗪在玻璃体中的代谢较慢，8 h降至0.14μg•mL-1,12 h降至0.02μg•ml-1。结论 盐酸川芎嗪通过腹腔注射能透过血-房水屏障和血-视网膜屏障进入房水、玻璃体和视网膜组织，盐酸川芎嗪在眼房水和视网膜组织的代谢较快，半衰期较短，但在眼玻璃体中的代谢较慢，半衰期较长。 |
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| 会议投稿录入：Dengxg 责任编辑：毛进 |
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