目的 测定黄芩素滴眼液兔眼单次给药后不同时间的角膜及房水中的药物浓度,同时与黄芩素混悬液兔眼单次给药后对应时间点的药物浓度比较,并比较眼部相对生物利用度。方法 采用药剂学方法,将不溶于水的黄芩素制备成1%的滴眼液。然后采用给兔局部单次滴眼,测定其角膜和房水药动学。日本大耳白兔,随机分为2组,每组24只动物,一组为实验组,单次给与黄芩素滴眼液(Bai-ED),另外一组为对照组,分别给与黄芩素混悬液(Bai-S)。分别于给药后5、10、20、30、45、60、90和120min取抽取房水,处死动物后剖取角膜组织,每个时间点均为3只动物6眼。药物测定采取反相高效液相色谱法。数据处理采prism和3p97药动学软件。结果 Bai-ED组房水中的药物浓度在5、20、30、60和120min各时间点显著高于Bai-S组(p<0.05),房水药物浓度-时间曲线下面积(AUC)在测定时间内Bai-ED组是Bai-S组的2.2倍。Bai-ED组在检测各时间点的角膜药物浓度与Bai-S组比较有显著性差异(p<0.01),Bai-S组在30min及以后已经检测不到药物。Bai-ED组角膜中的AUC分别是Bai-S组的22.9倍。结论 黄芩素滴眼液同单次给药后同混悬液比较可以显著提高药物在角膜和房水中的药物浓度,增加药物的眼部生物利用度。
|